Precautions and warnings

**REMS (Estrategia de evaluación y mitigación de riesgos) de opioides**

- La FDA ahora exige medidas de seguridad especiales (REMS) para los analgésicos opioides de liberación prolongada (ER) y de acción prolongada (LA).
- Se recomienda encarecidamente a los médicos que realicen capacitación aprobada por REMS y hablen con los pacientes sobre cómo usar, almacenar y desechar estos medicamentos de manera segura, así como también discutir sus riesgos.

**Limitaciones de uso**

- Los opioides ER/LA sólo deben usarse para el dolor moderado a intenso que requiere un tratamiento continuo a largo plazo.
- Estos medicamentos *no* están destinados a usarse “según sea necesario”, para el dolor repentino o de corta duración, o después de una cirugía, a menos que el paciente ya esté tomando opioides a largo plazo o se espera que tenga un dolor duradero después de la cirugía.

**Riesgo de abuso**

- Estas drogas son sustancias controladas y se puede abusar de ellas. Antes de recetar, los médicos deben comprobar el riesgo del paciente de sufrir abuso o adicción a los opioides o al alcohol.
- Los médicos también deben comprobar si hay afecciones de salud mental (como depresión).
- Los pacientes deben ser monitoreados periódicamente para detectar cualquier signo de mal uso, abuso o adicción.

**Problemas respiratorios que ponen en peligro la vida**

- Pueden producirse problemas respiratorios graves o incluso mortales, incluso si el medicamento se utiliza correctamente. Es muy importante una dosificación segura y un control cuidadoso por parte de médicos expertos.
- Los opioides ER/LA deben tragarse enteros; no los mastique, triture ni disuelva, ya que esto puede liberar una cantidad peligrosa del medicamento de una sola vez.

**Exposición accidental**

- La ingestión accidental, especialmente en niños, puede provocar una sobredosis mortal.

**Advertencia sobre alcohol**

- Los pacientes no deben beber alcohol ni utilizar otras drogas que contengan alcohol mientras toman morfina (u opioides similares).
- Mezclar alcohol con estos opioides puede provocar niveles peligrosamente altos de la droga en el cuerpo y posiblemente una sobredosis fatal.

Drug Interactions

**Pueden ocurrir efectos secundarios graves al tomar IMAO, especialmente si se combinan con otros medicamentos que afectan el cerebro. Esto incluye medicamentos que aumentan la serotonina, como triptanos, ISRS, IRSN, litio, sibutramina, fentanilo y medicamentos similares, tramadol, dextrometorfano, tapentadol, meperidina, metadona, pentazocina o suplementos a base de hierbas como la hierba de San Juan. Ciertos antibióticos, antipsicóticos o medicamentos como linezolid, azul de metileno o suplementos de triptófano también pueden elevar los niveles de serotonina, lo que puede ser peligroso.**

**Existe un mayor riesgo de problemas del ritmo cardíaco (como prolongación del intervalo QTc o arritmias ventriculares) cuando se toman con algunos antipsicóticos o antibióticos.**

**Los IMAO también pueden afectar el funcionamiento de otros medicamentos en su cuerpo:**
- **Los niveles de indinavir pueden bajar.**
- **Los niveles de haloperidol pueden aumentar.**
- **El ketoconazol puede aumentar la cantidad de este medicamento en la sangre.**
- **Los niveles de metoprolol aumentan, pero su efecto hipotensor puede disminuir.**
- **Los niveles de risperidona pueden aumentar.**
- **Los medicamentos que bloquean CYP2D6 pueden ralentizar el metabolismo.**
- **Los medicamentos que bloquean CYP3A4 pueden aumentar los niveles de venlafaxina.**

Contraindications

- Reacciones alérgicas, como anafilaxia o hinchazón (angioedema)
- Problemas graves para respirar.
- Ataques de asma repentinos o graves.
- Altos niveles de dióxido de carbono en la sangre si no se vigila de cerca o si no se dispone de equipo de emergencia
- Obstrucción en los intestinos (íleo paralítico)
- Tomar inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) al mismo tiempo o en los últimos 14 días.

Mode of actions

Este medicamento actúa activando los receptores opioides mu, que bloquean las señales de dolor que viajan por los nervios y cambian la forma en que su cuerpo siente el dolor. Como resultado, alivia el dolor, puede provocar somnolencia y ralentizar la respiración. También detiene la reabsorción de norepinefrina, otra forma de ayudar a bloquear las señales de dolor.

Dosage & Administration

Dolor moderado a severo

Aguda (tableta de liberación inmediata o solución oral)

50-100 mg VO cada 4-6 h PRN; no exceder los 700 mg el día 1 y los 600 mg/día posteriormente.

Crónico (tableta de liberación prolongada)

50-250 mg VO cada 12 horas PRN; no exceder los 500 mg/día.
Pacientes que nunca han recibido opioides: 50 mg VO cada 12 horas; titulado a la dosis óptima según sea necesario; no exceder los 500 mg/día

Neuropatía periférica diabética

Tratamiento del dolor asociado con la neuropatía periférica diabética cuando se necesitan analgésicos opioides continuos y durante todo el día durante un período prolongado

Liberación prolongada: 50 mg VO cada 12 h inicialmente; titulado para equilibrar la tolerancia individual con la eficacia; rango típico, 100-250 mg VO cada 12 horas.

Insuficiencia renal

CrCl >30 ml/min: no se requiere ajuste de dosis
ClCr

Pregnancy & Lactation

Aunque los estudios de reproducción en animales han demostrado un efecto adverso en el feto y no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, durante el embarazo este medicamento se puede utilizar sólo cuando sea definitivamente necesario a pesar de los riesgos potenciales.

Las madres con un bebé recién nacido que han usado este medicamento durante los últimos 3 meses de embarazo rara vez presentan síntomas que incluyen somnolencia, rigidez o temblores musculares, problemas para alimentarse o respirar, y llanto constante. Si nota alguno de estos síntomas en su bebé, especialmente durante el primer mes, informe al médico de inmediato.

Este medicamento pasa a la leche materna. Hable con su médico antes de amamantar.

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