Precautions and warnings

**REMS opioïdes (stratégie d'évaluation et d'atténuation des risques)**

- La FDA exige désormais des mesures de sécurité spéciales (REMS) pour les analgésiques opioïdes à libération prolongée (ER) et à action prolongée (LA).
- Les médecins sont fortement encouragés à suivre une formation approuvée par REMS et à expliquer aux patients comment utiliser, conserver et jeter ces médicaments en toute sécurité, ainsi qu'à discuter de leurs risques.

**Limites d'utilisation**

- Les opioïdes ER/LA ne doivent être utilisés que pour les douleurs modérées à sévères nécessitant un traitement continu et à long terme.
- Ces médicaments ne sont *pas* destinés à être utilisés « au besoin », en cas de douleur soudaine ou à court terme, ou après une intervention chirurgicale, à moins que le patient ne prenne déjà des opioïdes à long terme ou qu'il s'attende à ressentir une douleur durable après l'intervention chirurgicale.

**Risque d'abus**

- Ces drogues sont des substances contrôlées et peuvent faire l'objet d'abus. Avant de prescrire, les médecins doivent vérifier le risque d’abus ou de dépendance aux opioïdes ou à l’alcool du patient.
- Les médecins devraient également vérifier les problèmes de santé mentale (comme la dépression).
- Les patients doivent être surveillés régulièrement pour déceler tout signe de mésusage, d'abus ou de dépendance.

**Problèmes respiratoires potentiellement mortels**

- Des problèmes respiratoires graves, voire mortels, peuvent survenir, même si le médicament est utilisé correctement. Un dosage sûr et une surveillance attentive par des médecins compétents sont très importants.
- Les opioïdes ER/LA doivent être avalés entiers : ne les mâchez pas, ne les écrasez pas et ne les dissolvez pas, car cela pourrait libérer une quantité dangereuse de médicament d'un seul coup.

**Exposition accidentelle**

- Une ingestion accidentelle, surtout chez les enfants, peut provoquer une surdose mortelle.

**Avertissement concernant l'alcool**

- Les patients ne doivent pas boire d'alcool ni utiliser d'autres drogues contenant de l'alcool pendant qu'ils prennent de la morphine (ou des opioïdes similaires).
- Mélanger de l'alcool avec ces opioïdes peut entraîner des niveaux dangereusement élevés de drogue dans le corps et éventuellement une surdose mortelle.

Drug Interactions

**Des effets secondaires graves peuvent survenir lors de la prise d'IMAO, surtout s'ils sont associés à d'autres médicaments affectant le cerveau. Cela inclut les médicaments qui augmentent la sérotonine, comme les triptans, les ISRS, les IRSN, le lithium, la sibutramine, le fentanyl et les médicaments similaires, le tramadol, le dextrométhorphane, le tapentadol, la mépéridine, la méthadone, la pentazocine ou les suppléments à base de plantes comme le millepertuis. Certains antibiotiques, antipsychotiques ou médicaments tels que les suppléments de linézolide, de bleu de méthylène ou de tryptophane peuvent également augmenter les niveaux de sérotonine, ce qui peut être dangereux.**

**Il existe un risque plus élevé de problèmes de rythme cardiaque (comme un allongement de l'intervalle QTc ou des arythmies ventriculaires) lorsqu'il est pris avec certains antipsychotiques ou antibiotiques.**

**Les IMAO peuvent également affecter la manière dont d'autres médicaments agissent sur votre corps :**
- **Les niveaux d'Indinavir peuvent baisser.**
- **Les niveaux d'halopéridol peuvent augmenter.**
- **Le kétoconazole peut augmenter la quantité de ce médicament dans votre sang.**
- **Les taux de métoprolol augmentent, mais son effet hypotenseur peut diminuer.**
- **Les niveaux de rispéridone peuvent augmenter.**
- **Les médicaments qui bloquent le CYP2D6 peuvent ralentir le métabolisme.**
- **Les médicaments qui bloquent le CYP3A4 peuvent augmenter les taux de venlafaxine.**

Contraindications

- Réactions allergiques, telles qu'une anaphylaxie ou un gonflement (angio-œdème)
- Grave difficulté à respirer
- Crises d'asthme soudaines ou sévères
- Niveaux élevés de dioxyde de carbone dans le sang s'ils ne sont pas surveillés de près ou si aucun équipement d'urgence n'est disponible
- Blocage au niveau des intestins (iléus paralytique)
- Prendre des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) en même temps ou dans les 14 derniers jours

Mode of actions

Ce médicament agit en activant les récepteurs mu-opioïdes, qui bloquent les signaux de douleur remontant les nerfs, modifiant ainsi la façon dont votre corps perçoit la douleur. En conséquence, il soulage la douleur, peut provoquer de la somnolence et ralentir la respiration. Il arrête également la réabsorption de la noradrénaline, une autre façon de bloquer les signaux de douleur.

Dosage & Administration

Douleur modérée à sévère

Aigu (comprimé à libération immédiate ou solution buvable)

50 à 100 mg PO toutes les 4 à 6 heures PRN ; ne pas dépasser 700 mg le premier jour et 600 mg/jour par la suite.

Chronique (comprimé à libération prolongée)

50-250 mg PO toutes les 12 heures PRN ; ne pas dépasser 500 mg/jour.
Patients naïfs d'opioïdes : 50 mg PO toutes les 12 heures ; titré à la dose optimale selon les besoins ; ne pas dépasser 500 mg/jour

Neuropathie périphérique diabétique

Traitement de la douleur associée à la neuropathie périphérique diabétique lorsqu'un analgésique opioïde continu, 24 heures sur 24, est nécessaire pendant une période prolongée

Libération prolongée : 50 mg PO toutes les 12 heures initialement ; titré pour équilibrer la tolérance individuelle et l’efficacité ; plage typique, 100-250 mg PO toutes les 12 heures.

Insuffisance rénale

ClCr > 30 mL/min : Ajustement de la posologie non nécessaire
ClCr

Pregnancy & Lactation

Bien que des études sur la reproduction animale aient montré un effet indésirable sur le fœtus et qu'il n'existe pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte, ce médicament peut être utilisé pendant la grossesse juste lorsque cela est absolument nécessaire, malgré les risques potentiels.

Les mères d'un nouveau-né qui ont utilisé ce médicament au cours des 3 derniers mois de leur grossesse peuvent rarement créer des symptômes tels que somnolence, raideur ou tremblements musculaires, troubles de l'alimentation ou de la respiration, pleurs constants. Si vous remarquez l'un de ces symptômes chez votre bébé, en particulier au cours de son premier mois, informez-en immédiatement le médecin.

Ce médicament passe dans le lait maternel. Parlez-en à votre médecin avant d'allaiter.

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